## ■ 1. 背景介绍

Chelerythrine (T6S0052)，CAS: 34316-15-9 是一种常用于解析蛋白激酶C（PKC）信号及其下游细胞命运调控的苄菲啶生物碱。其核心作用机制是高效抑制PKC催化活性，用于瞬时关断PKC依赖的磷酸化级联，从而区分不同同工酶与情境下的信号功能[1,2]。通过抑制PKC，Chelerythrine 间接调控决定凋亡与自噬的关键节点，尤其是控制线粒体外膜通透化的Bcl-2家族，以及启动自噬小体形成的Beclin-1复合物。鉴于PKC可稳定抗凋亡Bcl-2蛋白并影响Beclin-1–Bcl-2相互作用，Chelerythrine 常用于将信号平衡推向促凋亡方向，并揭示PKC对自噬起始的抑制影响。

除激酶抑制外，Chelerythrine 还能抑制端粒酶活性，为限制细胞复制潜能提供互补机制。在细胞体系中，PKC抑制与端粒酶下调的耦合与其报道的抗增殖、抗肿瘤效应一致，使研究者得以探究有丝分裂信号与端粒维护如何协同支撑持续增殖。在凋亡研究中，Chelerythrine 常用于诱导线粒体途径，便于时序追踪Bcl-2/Bcl-xL/Bax/Bak等家族动态、细胞色素c释放与半胱天冬酶级联。在自噬研究中，则用于解析PKC与营养/应激模块（如mTOR输入）的互作，以及Bcl-2–Beclin-1调控对自噬体生物发生的影响。

在通路层面，围绕Chelerythrine的研究通常整合：（i）PKC同工酶对存活与代谢底物的磷酸化；（ii）Bcl-2家族对凋亡承诺的关口；（iii）自噬的起始与通量；（iv）端粒酶维系的端粒稳态。研究者借助其对这些节点的快速重构，检验因果关系——如PKC是否维持抗凋亡Bcl-2功能、自噬在PKC被阻断时是否代偿、以及端粒酶抑制如何与凋亡预激协同限制克隆形成。应用场景包括：磷蛋白组学绘制PKC依赖事件；界定癌细胞凋亡阈值；结合Bcl-2或Beclin-1遗传扰动解析自噬–凋亡互作；以及在复制胁迫范式下评估端粒酶受限。Chelerythrine 亦用于抗菌通路研究与神经科学躁狂样表型模型中PKC信号的化学探针研究，凭借其对PKC与端粒酶的双重作用及对Bcl-2调控的凋亡与自噬影响，成为解析增殖–死亡决策的多功能工具[1,2]。

## ■ 2. 文献分享

### ■ 2.1 Gluconolactone Alleviates Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury and Arrhythmias via Activating PKCε/Extracellular Signal-Regulated Kinase Signaling

![001.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/4624a0f4ab672ba28dd2d1aca5f3ed12.png)

![002.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/fc651d29b717601d234955ebc58bf212.png)

▲ 酸奶中的葡糖酸内酯通过激活PKCε，促进ROS生成及p-ERK信号通路，进而抑制Caspase-3介导的细胞凋亡，从而减轻缺血/再灌注损伤。

Chelerythrine (T6S0052) 在本研究中被明确用于作为蛋白激酶C（PKC）抑制剂。文献的方法部分指出，Chelerythrine 为PKC抑制剂，购自Topscience（上海，中国）。在具体实验设计中，Chelerythrine 与其他PKC抑制剂一起用于处理经历缺氧/复氧损伤的新生大鼠心肌细胞，并对ERK的表达与磷酸化进行蛋白质印迹检测，以获取代表性图像。图示说明明确了这些ERK信号的检测是在包括 Chelerythrine 在内的PKC抑制剂处理之后进行的，因此Chelerythrine 被用于在该细胞模型中对PKC相关信号进行功能性探究。相关数据显示为五次独立实验中的代表性结果。基于这些证据，Chelerythrine 在该研究中承担了作为PKC抑制剂的角色，并用于评估缺氧/复氧条件下ERK通路相关的变化。[3]

### ■ 2.2 Chelerythrine potentiates meropenem activity against NDM-producing carbapenem-resistant Enterobacteriaceae.

![003.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/b8a188518c8b13bd7529ff73c1501f95.png)

![004.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/cf3e57ad4861a09081a4090cfbcdc6e8.png)

▲ 碳青霉烯类抗生素（MER）与NDM酶结合后，阻断肽聚糖交联，破坏细胞壁（OM/PG/IM）完整性；同时CHE（氯苯吩嗪）加剧质子动力势（PMF）失衡，导致NADH/NAD⁺比值升高、ATP合成减少、ROS爆发，最终协同诱导细菌死亡。

Chelerythrine (T6S0052) 显著增强了对NDM阳性肠杆菌科的meropenem活性，FICI范围为0.18–0.31，并在NDM携带菌中选择性恢复了对meropenem的敏感性。体外结果进一步证实二者具备稳健的协同效应，且与Chelerythrine联合仅使meropenem的MIC升高4倍，提示耐药发展的显著延缓。作用机制上，Chelerythrine 通过占据NDM的催化口袋并与二核Zn2+中心周围残基相互作用而抑制其酶活，同时破坏质子动力势、降低ATP并促进ROS累积；与此一致，Chelerythrine 处理使NADH/NAD+比值和细胞内ROS以剂量依赖方式升高，而加入ROS清除剂NAC会明显削弱Chelerythrine与meropenem联合的杀菌效力，指向ROS对增强活性的贡献。体内方面，Chelerythrine 与meropenem联用在感染的蜡样幼虫中实现了48小时80%的生存率，并在小鼠大腿感染模型中显著降低细菌负荷。溶血试验证实，在高达230 μg/mL的浓度下，Chelerythrine 仅引起可忽略的红细胞溶血，体现出初步的生物相容性。综合而言，Chelerythrine 通过抑制NDM并诱导代谢紊乱来增强meropenem效应，提升氧化损伤并扰乱细菌能量稳态。[4]

### ■ 2.3 Safety of a feed additive consisting of Macleaya cordata (Willd.) R. Br. extract and leaves (Sangrovit® Extra) for suckling and weaned piglets and other growing Suidae (Phytobiotics Futterzusatzstoffe GmbH).

![005.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/71ae056f5c53b245549d4f84fbcc982c.png)

Chelerythrine (T6S0052) 在该评估中被明确为DNA插入剂，其存在与基因毒性相关的关注被直接指出。针对由Macleaya cordata提取物与叶片组成的饲料添加剂（Sangrovit® Extra）的意见显示，在所有消费者类别中，经由该添加剂使用所带来的Chelerythrine暴露量，均超过用于DNA反应性致突变物和/或致癌物的毒理学关注阈值，即0.0025 μg/kg 体重/日。上述信息一方面界定了Chelerythrine的DNA相互作用特征，另一方面在特定评估情境下量化了其膳食暴露水平。结论强调，此类暴露在不同消费者群体中表现为一致的阈值超越，凸显了Chelerythrine在该添加剂相关暴露中的贡献与重要性。[5]

### ■ 2.4 [Untargeted metabolomics-based exploration of potential metabolic biomarkers for subclinical atherosclerosis in metabolic-associated fatty liver disease].

![006.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/01049c4770576859bb3cc37451f4ff56.png)

![007.png](https://developer.qcloudimg.com/http-save/yehe-12303165/caa33ac9a3432032cdd97fbb9df6fd37.png)

▲ 五种差异代谢物（Chelerythrine、LPC(18:3)、Crotamin、LPC(18:1)、Molinate）及联合模型的ROC曲线。各代谢物AUC分别为0.982、0.979、0.958、0.938、0.958，联合模型AUC达1.000，提示这些脂质相关代谢物（尤其是Chelerythrine与LPC(18:3)）对MAFLD合并动脉粥样硬化具有出色的鉴别潜力，联合模型可完全区分两组。

Chelerythrine (T6S0052) 在本研究中被列为最突出的差异代谢物之一，明确进入研究所报告的前五个差异代谢物之列。基于对差异代谢物的评估，研究对其判别能力进行了受试者工作特征分析，结果显示Chelerythrine的曲线下面积为0.982，体现出在单独评估时的优良判别表现。该结果将Chelerythrine定位为本研究代谢物集合中的突出差异信号，并在对前五候选物进行的个体化性能评估中表现靠前。综合来看，Chelerythrine既在差异性排序中位居前列，又在ROC定量评估中展现出较高的分类效能，明确了其在该研究数据集中的关键代谢物地位，并强调了其在所采用分析框架下的应用潜力。上述结论均基于研究对Chelerythrine进入前五名的明确列示以及其AUC数值的直接报告，客观呈现了Chelerythrine在本研究中的具体表现与贡献。[6]

## ■ 3. 结语

Chelerythrine 主要通过高效抑制蛋白激酶C（PKC）催化活性，阻断PKC依赖的磷酸化信号级联，从而调控凋亡与自噬的关键节点，如Bcl-2家族和Beclin-1复合物，同时抑制端粒酶活性以限制细胞复制潜能。文献报道显示，Chelerythrine 在心肌缺血/复灌损伤模型中有效抑制PKC信号，显著增强对耐药细菌的抗生素活性，其机制包括酶活抑制和代谢紊乱，并作为亚临床动脉粥样硬化的差异代谢物表现突出。其作为DNA插入剂的基因毒性风险也受到关注。未来研究可进一步拓展Chelerythrine在解析凋亡-自噬互作、优化抗菌联合治疗及生物标志物应用和安全性评价中的潜力。

## ■ 4. Q&A

Q1: Chelerythrine 的主要靶点及作用机制是什么？

A1: Chelerythrine 主要通过高效抑制蛋白激酶C（PKC）的催化活性，迅速关闭PKC依赖的磷酸化信号级联，调控细胞凋亡和自噬。此外，它还能抑制端粒酶活性，限制细胞复制能力。

Q2: Chelerythrine 是如何增强meropenem对耐药细菌活性的？

A2: Chelerythrine 通过占据NDM酶的催化口袋并与二核Zn2+中心残基相互作用抑制其酶活，同时破坏质子动力势、降低ATP水平并促进ROS积累，增强了meropenem的杀菌效果。

Q3: 根据提供的信息，Chelerythrine 存在哪些安全性顾虑？

A3: Chelerythrine 作为DNA插入剂，与基因毒性相关，其通过饲料添加剂的膳食暴露量超过了DNA反应性致突变物和/或致癌物的毒理学关注阈值，提示存在潜在的基因毒性风险。

## ■ 5. 参考文献

[1] Herbert JM, Augereau JM, Gleye J, Maffrand JP. Chelerythrine is a potent and specific inhibitor of protein kinase C. Biochem Biophys Res Commun. 1990;172(3):993-999.

[2] Newton AC. Protein kinase C: structure, function, and regulation. J Biol Chem. 1995;270(48):28495-28498.

[3] Qin X, Liu B, Gao F, Hu Y, Chen Z, Xu J, et al.. Gluconolactone Alleviates Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury and Arrhythmias via Activating PKCε/Extracellular Signal-Regulated Kinase Signaling. Frontiers in Physiology. 2022;13():.

[4] Li T, Huang Y, Liu W, Zhang G, Wang Z, Xiao X. Chelerythrine potentiates meropenem activity against NDM-producing carbapenem-resistant Enterobacteriaceae.. Frontiers in veterinary science. 2026;13():1878928.

[5] EFSA Panel on Additives and Products or Substances used in Animal Feed (FEEDAP), Villa R, Azimonti G, Bonos E, Christensen H, Durjava M, et al.. Safety of a feed additive consisting of Macleaya cordata (Willd.) R. Br. extract and leaves (Sangrovit® Extra) for suckling and weaned piglets and other growing Suidae (Phytobiotics Futterzusatzstoffe GmbH).. EFSA journal. European Food Safety Authority. 2026;24(7):e10252.

[6] Wang Y, Yuan T, Liu L, Su Z, Wan L, Wang C, et al.. [Untargeted metabolomics-based exploration of potential metabolic biomarkers for subclinical atherosclerosis in metabolic-associated fatty liver disease].. Zhong nan da xue xue bao. Yi xue ban = Journal of Central South University. Medical sciences. 2026;51(4):692-703.

■1.背景介绍Chelerythrine(T6S0052)，CAS:34316-15-9是一种常用于解析蛋白激酶C（PK

Chelerythrine: 多靶点机制揭示细胞生死平衡的关键调控因子

■1.背景介绍Chelerythrine(T6S0052)，CAS:34316-15-9是一种常用于解析蛋白激酶C（PKC）信号及其下游细胞命运调控的苄菲啶生物碱。其核心作用机制是高效抑制PKC催化活性，用于瞬时关断PKC依赖的磷酸化级联，从而区分不同同工酶与情境下的信号功能[1,2]。通过抑制PKC，Chelerythrine间接调控决定凋亡与自噬的关键节点，尤其是控制线粒体

大数据

Chelerythrine是高效蛋白激酶C抑制剂，通过阻断PKC信号调控凋亡与自噬，并抑制端粒酶活性。文献证实其在心肌缺血保护、增强meropenem抗耐药菌活性中发挥作用，同时作为亚临床动脉粥样硬化差异代谢物AUC达0.982。其DNA插入剂特性带来的基因毒性风险需关注。

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